Omuralid und Vibralacton: Unterschiede im Proteasom‐β‐Lacton‐γ‐Lactamgerüst verändern die Zielmolekülpräferenz1. (28th November 2013)

• Record Type: Journal Article
• Authors: List, Anja; Zeiler, Evelyn; Gallastegui, Nerea; Rusch, Marion; Hedberg, Christian; Sieber, Stephan A.; Groll, Michael
• Is Part Of: Angewandte Chemie. Volume 126:Number 2(2014)
• Page Start: 582
• Page End: 585
• Publication Date: 2013-11-28
• Subjects: Chemistry -- Periodicals; 540
• DOI: 10.1002/ange.201308567
• Languages: German
• ISSNs: 0044-8249

Abstract

<abstract abstract-type="main" xml:lang="de"> <title>Abstract</title> <p>Trotz der strukturellen Ähnlichkeit der beiden Naturstoffe Omuralid und Vibralacton zeigen sich unerwartete Unterschiede in den Präferenzen ihrer jeweiligen Zielenzyme. Während Omuralid das Chymotrypsin‐ähnliche aktive Zentrum des Proteasoms mit IC₅₀ = 47 n<sc>M</sc> inhibiert, hat Vibralacton auch bei Konzentrationen von bis zu 1 m<sc>M</sc> keinen Effekt auf diese Protease. Aktivitätsbasiertes Protein‐Profiling in HeLa‐Zellen identifizierte APT1 und APT2 als zelluläre Angriffsziele von Vibralacton.</p> </abstract>