Omuralid und Vibralacton: Unterschiede im Proteasom‐β‐Lacton‐γ‐Lactamgerüst verändern die Zielmolekülpräferenz1. (28th November 2013) - List, Anja
Abstract Trotz der strukturellen Ähnlichkeit der beiden Naturstoffe Omuralid und Vibralacton zeigen sich unerwartete Unterschiede in den Präferenzen ihrer jeweiligen Zielenzyme. Während Omuralid das Chymotrypsin‐ähnliche aktive Zentrum des Proteasoms mit IC50 = 47 nM inhibiert, hat Vibralacton auch bei Konzentrationen von bis zu 1 mM keinen Effekt auf diese Protease. Aktivitätsbasiertes Protein‐Profiling in HeLa‐Zellen identifizierte APT1 und APT2 als zelluläre Angriffsziele von Vibralacton.