Rücktitelbild: Bicyclic β‐Sheet Mimetics that Target the Transcriptional Coactivator β‐Catenin and Inhibit Wnt Signaling (Angew. Chem. 25/2021). (19th April 2021)

• Record Type: Journal Article
• Authors: Wendt, Mathias; Bellavita, Rosa; Gerber, Alan; Efrém, Nina‐Louisa; van Ramshorst, Thirza; Pearce, Nicholas M.; Davey, Paul R. J.; Everard, Isabel; Vazquez‐Chantada, Mercedes; Chiarparin, Elisabetta; Grieco, Paolo; Hennig, Sven; Grossmann, Tom N.
• Is Part Of: Angewandte Chemie. Volume 133:Number 25(2021)
• Page Start: 14316
• Page End: 14316
• Publication Date: 2021-04-19
• Subjects: cell-penetrating peptides -- macrocycles -- peptidomimetics -- protein–protein interactions -- thioether crosslinks; Chemistry -- Periodicals; 540
• DOI: 10.1002/ange.202104892
• Languages: English
• ISSNs: 0044-8249

Abstract

Abstract : Bizyklische Peptidomimetika binden den transkriptionellen Coaktivator β‐Catenin. Eine strukturbasierte Designstrategie wurde angewandt, um ein 52 Aminosäuren umfassendes Bindungsmotiv in bizyklische 16‐mere β‐Sheet‐Mimetika zu minimieren. Das biologisch aktivste Mimetikum zeigt eine robuste zelluläre Aufnahme und hemmt die Wnt‐Signaltransduktion in einem zellbasierten Assay, wie Tom N. Grossmann et al. in ihrem Forschungsartikel auf S. 14056 berichten.