Rücktitelbild: In Situ Assembly of Choline Acetyltransferase Ligands by a Hydrothiolation Reaction Reveals Key Determinants for Inhibitor Design (Angew. Chem. 2/2021). (28th December 2020)

• Record Type: Journal Article
• Authors: Wiktelius, Daniel; Allgardsson, Anders; Bergström, Tomas; Hoster, Norman; Akfur, Christine; Forsgren, Nina; Lejon, Christian; Hedenström, Mattias; Linusson, Anna; Ekström, Fredrik
• Is Part Of: Angewandte Chemie. Volume 133:Number 2(2021)
• Page Start: 1048
• Page End: 1048
• Publication Date: 2020-12-28
• Subjects: choline acetyltransferase -- coenzyme A -- drug discovery -- hydrothiolation -- in situ assembly; Chemistry -- Periodicals; 540
• DOI: 10.1002/ange.202015990
• Languages: English
• ISSNs: 0044-8249

Abstract

Abstract : In‐situ‐Hydrothiolierung löst ein 50 Jahre altes SAR‐Rätsel: In ihrem Forschungsartikel auf S. 826 beschreiben Fredrik Ekström und Mitarbeiter die durch Cholinacetyltransferase katalysierte Assemblierung eines Inhibitors. Für eine Reihe von Arylvinylpyridinium‐Derivaten, die bisher als Inhibitoren angesehen wurden, zeigen die Autoren, dass diese Verbindungen tatsächlich Substrate in einer Coenzym‐A‐abhängigen Hydrothiolierungsreaktion sind, die die aktiven Inhibitoren liefert. Das Bild zeigt das Reaktionsprodukt im katalytischen Zentrum des Enzyms.