Hetero‐Diels‐Alder‐Cycloaddition mit RAFT‐Polymeren als Biokonjugationsplattform. (2nd September 2020) - Beloqui, Ana; Mane, Shivshankar R.; Langer, Marcel; Glassner, Mathias; Bauer, Dennis M.; Fruk, Ljiljana; Barner‐Kowollik, Christopher; Delaittre, Guillaume
Abstract: Wir stellen die Biokonjugation von Polymeren vor, die durch RAFT‐Polymerisation mittels Hetero‐Diels‐Alder‐Cycloaddition durch ihren inhärenten terminalen Thiocarbonylthiorest mit einem dienmodifizierten Modellprotein synthetisiert wurden und keine spezifische funktionelle Endgruppe tragen. Die quantitative Konjugation erfolgt im Verlauf einiger Stunden bei Raumtemperatur und nahezu neutralem pH‐Wert und in Abwesenheit jeglichen Katalysators. Unsere Technologieplattform liefert thermoresponsive Biokonjugate, deren Aggregation allein durch die Polymerketten gesteuert wird. Abstract : Polymere, die durch RAFT‐Polymerisation mit Thiocarbonylthio‐Transfer‐Agenzien mit einer elektronenarmen Kohlenstoff‐Schwefel‐Doppelbindung erhalten werden, werden durch Hetero‐Diels‐Alder‐Cycloaddition biokonjugiert, ohne dass andere reaktive Endgruppen erforderlich sind. Diese Ligation erfolgt über einige Stunden, bei Raumtemperatur und nahezu neutralem pH‐Wert, ohne Katalysator.