Rücktitelbild: Discovery of a PCAF Bromodomain Chemical Probe (Angew. Chem. 3/2017). (23rd December 2016)

• Record Type: Journal Article
• Authors: Moustakim, Moses; Clark, Peter G. K.; Trulli, Laura; Fuentes de Arriba, Angel L.; Ehebauer, Matthias T.; Chaikuad, Apirat; Murphy, Emma J.; Mendez‐Johnson, Jacqui; Daniels, Danette; Hou, Chun‐Feng D.; Lin, Yu‐Hui; Walker, John R.; Hui, Raymond; Yang, Hongbing; Dorrell, Lucy; Rogers, Catherine M.; Monteiro, Octovia P.; Fedorov, Oleg; Huber, Kilian V. M.; Knapp, Stefan; Heer, Jag; Dixon, Darren J.; Brennan, Paul E.
• Is Part Of: Angewandte Chemie. Volume 129:Number 3(2017)
• Page Start: 928
• Page End: 928
• Publication Date: 2016-12-23
• Subjects: Bromodomänen -- Chemische Sonden -- Epigenetik -- Medizinische Chemie -- Strukturbasiertes Design; Chemistry -- Periodicals; 540
• DOI: 10.1002/ange.201612063
• Languages: English
• ISSNs: 0044-8249

Abstract

Abstract : Bromodomänen … … sind eine neuartige Klasse von Zielproteinen für epigenetische Wirkstoffe. D. J. Dixon, P. E. Brennan et al. berichten in ihrer Zuschrift auf S. 845 über die erste potente, selektive, zellgängige und zellaktive chemische Sonde für die PCAF‐Bromodomäne. Die Sonde, bezeichnet als L ‐Moses, wurde durch eine Kombination von Dockingstudien, Inhibitordesign und asymmetrischer Synthese entwickelt und dient als chemisches Werkzeug, um die Rolle der PCAF‐Bromodomäne in assoziierten Krankheiten zu erforschen.