Eine DNA‐kodierte Molekülbibliothek mit Elementen natürlicher Makrocyclen. (6th June 2019) - Stress, Cedric J.; Sauter, Basilius; Schneider, Lukas A.; Sharpe, Timothy; Gillingham, Dennis
Abstract: Wir zeigen die Synthese einer DNA‐kodierten Makrocyclenbibliothek (DKMB) über sieben Schritte auf DNA. Diese Bibliothek wurde, inspiriert von Polyketid‐ und gemischten Peptid‐Polyketid‐Naturstoffen, mit stark variierender Grundstruktur geplant. Die hohe Vielfalt wurde mit selbst synthetisierten Bausteinen erreicht, deren Herstellung allerdings arbeitsintensiv ist. Diese Studie zeigt die Wichtigkeit eines durchdachten Retrosynthesedesigns von DNA‐kodierten Bibliotheken und offenbart Herausforderungen, für die neue, DNA‐kompatible Synthesemethoden benötigt werden. Abstract : Millionen auf einen Streich : Inspiriert von Polyketid‐ und gemischten Peptid‐Polyketid‐Naturstoffen wurde eine DNA‐kodierte Makrocyclenbibliothek mit vielfältigem Grundgerüst entwickelt. Die Bibliothek besteht aus über einer Million Verbindungen und beinhaltet einen niedrigen mikromolaren Binder für AGP, der nach einer Selektion gefunden wurde.