Ein intrinsisch 5‐Fluor‐2′‐desoxyuridin beinhaltendes Aptamer für die gezielte Chemotherapie1. (21st August 2014)

• Record Type: Journal Article
• Authors: Kruspe, Sven; Hahn, Ulrich
• Is Part Of: Angewandte Chemie. Volume 126:Number 39(2014)
• Page Start: 10711
• Page End: 10715
• Publication Date: 2014-08-21
• Subjects: Chemistry -- Periodicals; 540
• DOI: 10.1002/ange.201405778
• Languages: German
• ISSNs: 0044-8249

Abstract

<abstract abstract-type="main" xml:lang="de"> <title>Abstract</title> <p>Ein Aptamer, das spezifisch an den Interleukin‐6‐Rezeptor bindet und intrinsisch mehrere Einheiten des Nukleosidanalogons 5‐Fluor‐2′‐desoxyuridin beinhaltet, ist in der Lage, gezielt einen zytostatischen Effekt auf Zellen auszuüben, die diesen Rezeptor tragen. Das Aptamer kann in einem einzigen enzymatischen Schritt synthetisiert werden und bindet an einen Zelloberflächenrezeptor, der in das Lysosom transportiert wird. Ausschließlich dort in den Zielzellen führt der Abbau durch intrazelluläre Nukleasen zur Freisetzung des aktivierten Wirkstoffs. Dadurch erfüllt das Aptamer als Prodrug zwei grundlegende Voraussetzungen eines Systems zur gezielten Pharmakotherapie: das spezifische Ansteuern von Zielzellen und die durch einen endogenen Stimulus ausgelöste kontrollierte Wirkstoff‐Freisetzung.</p> </abstract>