Optische Kontrolle der Acetylcholinesterase mit einem schaltbaren Tacrin1. (4th June 2014)

• Record Type: Journal Article
• Authors: Broichhagen, Johannes; Jurastow, Innokentij; Iwan, Katharina; Kummer, Wolfgang; Trauner, Dirk
• Is Part Of: Angewandte Chemie. Volume 126:Number 29(2014)
• Page Start: 7788
• Page End: 7792
• Publication Date: 2014-06-04
• Subjects: Chemistry -- Periodicals; 540
• DOI: 10.1002/ange.201403666
• Languages: German
• ISSNs: 0044-8249

Abstract

<abstract abstract-type="main" xml:lang="de"> <title>Abstract</title> <p>Photochrome Liganden lassen sich dazu verwenden, um diverse biologische Funktionen, insbesondere in neuronalen Systemen, zu steuern. In letzter Zeit wurde die Photokontrolle von Ionenkanälen und G‐Protein‐gekoppelten Rezeptoren, die in der Synapse zu finden sind, intensiv beforscht. Nun beschreiben wir die Erweiterung unseres photopharmakologischen Ansatzes zur Lichtsteuerung eines Enzyms. Unsere Untersuchungen zu photochromen Inhibitoren eines der wichtigsten Enzyme in der synaptischen Übertragung, der Acetylcholinesterase (AChE), führten zum strukturbasierten Design mehrerer Azobenzol‐Analoga des bekannten AChE‐Hemmers Tacrin (THA). Eine unserer Verbindungen, AzoTHA, ist ein reversibler photochromer Blocker, der AChE in vitro und ex vivo mit hoher Affinität und schneller Kinetik hemmt. Daher kann AzoTHA über den lichtabhängigen Abbau eines Neurotransmitters dazu verwendet werden, die synaptische Übertragung an der neuromuskulären Endplatte zu steuern.</p> </abstract>