Propargylamide als irreversible Inhibitoren von Cysteinproteasen – zur biologischen Reaktivität von Alkinen1. (21st June 2013)

• Record Type: Journal Article
• Authors: Arkona, Christoph; Rademann, Jörg
• Is Part Of: Angewandte Chemie. Volume 125:Number 32(2013)
• Page Start: 8368
• Page End: 8370
• Publication Date: 2013-06-21
• Subjects: Chemistry -- Periodicals; 540
• DOI: 10.1002/ange.201303544
• Languages: German
• ISSNs: 0044-8249

Abstract

<abstract abstract-type="graphical" xml:lang="de"> <title> <x xml:space="preserve">Abstract</x> </title> <p> <bold>Was geht schief mit der Bioorthogonalität aliphatischer Alkine?</bold> Beim Versuch, klickbare Ubiquitin‐Derivate mit einem C‐terminalen Propargylamid herzustellen, haben nun zwei Arbeitsgruppen unabhängig voneinander Propargylamide als irreversible Inhibitoren von Cysteinproteasen entdeckt. Die unerwarteten Befunde belegen eine unerwartete Reaktivität von Alkinen in Protein‐unterstützten Templatreaktionen und begründen eine neue Klasse von Aktivitäts‐basierten Proteinsonden.<boxed-text content-type="graphic" position="anchor" orientation="portrait"><graphic position="anchor" mimetype="image" xlink:href="ark:/27927/pgg36jgt9pg" orientation="portrait" xlink:type="simple" xmlns:xlink="http://www.w3.org/1999/xlink" /></boxed-text></p> </abstract>